H2-blocker reseptor histamin

H2-blocker reseptor histamin (Bahasa Inggeris H₂-antagonis reseptor) - ubat-ubatan yang bertujuan untuk merawat penyakit berkaitan asid saluran gastrousus. Mekanisme tindakan penghalang H2 adalah berdasarkan penyekatan N₂-Receptor (juga dipanggil histamin) sel lapisan dalam mukosa gastrik dan penurunan sebab sebab pengeluaran dan aliran asid hidroklorik ke dalam lumen perut. Rujuk kepada ubat antisecretori anti-ulser.

Jenis penghalang H2

A02BA Blockers H₂-reseptor histamin
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ranitidine
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidine
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidine bismuth citrate
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine dalam kombinasi dengan ubat lain
A02BA53 Famotidine dalam kombinasi dengan ubat lain

Dengan Perintah Kerajaan Persekutuan Rusia pada 30 Disember 2009 No 2135-p, penghalang reseptor H2-histamin yang berikut dimasukkan ke dalam Senarai ubat penting dan penting:

• ranitidine - penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular; suntikan; tablet bersalut; tablet bersalut filem
• famotidine, lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena; tablet bersalut; tablet bersalut filem.

Dari sejarah reseptor histamin H2-blocker

Sejarah penghalang reseptor H2-histamin bermula pada tahun 1972, ketika di bawah pimpinan James Black, sebilangan besar senyawa yang sama dalam struktur ke histamin disintesis dan diselidiki di makmal Perancis Smith Kline di England setelah mengatasi kesulitan awal. Sebatian yang berkesan dan selamat yang dikenalpasti pada tahap praplinik dipindahkan ke kajian klinikal. Burimamide H2-blocker selektif pertama tidak cukup berkesan. Struktur burimamida diubahsuai sedikit dan methiamide yang lebih aktif diperolehi Kajian klinikal ubat ini menunjukkan keberkesanan yang baik, tetapi ketoksikan yang tidak disangka tinggi, ditunjukkan dalam bentuk granulositopenia. Usaha lebih lanjut menyebabkan penciptaan cimetidine. Cimetidine berjaya melepasi kajian klinikal dan diluluskan pada tahun 1974 sebagai ubat penyekat reseptor H2 terpilih pertama. Ia memainkan peranan revolusioner dalam gastroenterologi, dengan ketara mengurangkan bilangan vagotomies. Untuk penemuan ini, James Black menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988. Namun, penghalang H2 tidak menjalankan kawalan sepenuhnya terhadap penghalang penghasilan asid hidroklorik, kerana ia hanya mempengaruhi sebahagian daripada mekanisme yang terlibat dalam pengeluarannya. Mereka mengurangkan rembesan yang disebabkan oleh histamin, tetapi tidak menjejaskan perangsang rembesan seperti gastrin dan acetylcholine. Ini, serta kesan sampingan, kesan "rebound asam" dalam kes pembatalan, pakar farmakologi yang fokus pada mencari ubat baru yang mengurangkan keasidan perut (Khavkin A.I., Zhikhareva) A.S.).

Angka di sebelah kanan (AV Yakovenko) secara skematik menunjukkan mekanisme pengawalan rembesan asid hidroklorik dalam perut. Blue menunjukkan sel penutup (parietal), G ialah reseptor gastrin, H₂ - reseptor histamin, M₃ - reseptor acetylcholine.

Penyekat H2 - ubat-ubatan yang agak ketinggalan zaman

Penyekat H2 dalam semua parameter farmakologi (penindasan asid, tempoh tindakan, bilangan kesan sampingan, dan lain-lain) adalah lebih rendah daripada kelas ubat yang lebih moden - inhibitor pam proton, tetapi dalam beberapa pesakit (disebabkan genetik dan ciri-ciri lain), sesetengah daripada mereka (kebanyakannya famotidine, dan ranitidine yang lebih rendah) digunakan dalam amalan klinikal.

Daripada agen antisecretori yang mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik dalam perut, dua kelas kini digunakan dalam amalan klinikal: H₂-penghalang reseptor histamine dan inhibitor pam proton. H₂-Penyekat mempunyai kesan tachyphylaxis (penurunan dalam kesan terapeutik ubat pada pentadbiran berulang), tetapi perencat pam proton tidak. Oleh itu, inhibitor pam proton boleh disyorkan untuk terapi jangka panjang, dan H₂-penyekat tidak. Dalam mekanisme pembangunan tachyphylaxis H₂-penyekat memainkan peranan yang meningkatkan pembentukan histamin endogen, bersaing untuk H₂-reseptor histamin. Kemunculan fenomena ini diperhatikan dalam masa 42 jam selepas permulaan terapi H₂-penyekat (Nikoda V.V, Khartukov N.E.).

Dalam rawatan pesakit dengan pendarahan gastroduodenal ulserative H₂-Pengadang tidak disyorkan, penggunaan perencat pam proton adalah lebih baik (Persatuan Pakar Bedah Rusia).

Rintangan H₂-penyekat

Apabila merawat penghalang reseptor H2 dan pam perencat proton, 1-5% pesakit mempunyai rintangan lengkap terhadap ubat ini. Dalam pesakit ini, tiada perubahan ketara dalam tahap keasaman intragastrik diperhatikan semasa memantau pH perut. Terdapat kes-kes rintangan hanya kepada mana-mana kumpulan ubat: penghalang reseptor histamin H2 (ranitidine) atau generasi ke-3 (famotidine), atau sesetengah kumpulan perencat pam proton. Meningkatkan dos dengan rintangan dadah biasanya tidak dapat diselesaikan dan perlu diganti dengan jenis ubat lain (Rapoport IS, dll.).

Gram pH badan perut pesakit dengan ketahanan terhadap penghalang reseptor H2-histamin (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Ciri-ciri perbandingan penghalang H2

Sesetengah ciri farmakokinetik penyekat H2 (S.V Belmer dan lain-lain):

Mengapa kita memerlukan ubat yang menyekat reseptor histamin kumpulan H2?

Histamin adalah salah satu daripada hormon yang penting kepada manusia. Ia melakukan fungsi sejenis "penjaga" dan bermain dalam keadaan tertentu: penuaan, kecederaan, penyakit, alergen yang memasuki badan, dan lain-lain. Hormon mengedarkan semula aliran darah sedemikian rupa untuk meminimumkan kerosakan yang mungkin. Pada pandangan pertama, kerja histamin tidak boleh membahayakan seseorang, tetapi ada keadaan apabila sejumlah besar hormon ini lebih jahat daripada yang baik. Dalam kes sedemikian, doktor menetapkan ubat khas (penghalang) untuk mencegah reseptor histamin dari salah satu kumpulan (H1, H2, H3) dari mula bekerja.

Mengapa anda memerlukan histamin?

Histamine adalah sebatian aktif biologi yang terlibat dalam semua proses metabolik utama dalam badan. Ia dibentuk oleh pecahan asid amino yang dipanggil histidine, dan bertanggungjawab untuk penghantaran impuls saraf antara sel-sel.

Biasanya, histamin tidak aktif, tetapi pada masa-masa berbahaya yang berkaitan dengan penyakit, kecederaan, luka bakar, pengambilan toksin atau alergen, tahap hormon bebas meningkat dengan ketara. Dalam keadaan tidak teratur, histamin menyebabkan:

• kekejangan otot licin;
• tekanan darah rendah;
• dilatasi kapilari;
• palpitasi jantung;
• peningkatan pengeluaran jus gastrik.

Di bawah tindakan hormon, rembesan jus gastrik dan peningkatan adrenalin, edema tisu berlaku. Jus gastrik adalah persekitaran yang agak agresif dengan keasidan yang tinggi. Asid dan enzim bukan sahaja membantu mencerna makanan, mereka mampu melakukan fungsi antiseptik - untuk membunuh bakteria yang memasuki badan pada masa yang sama sebagai makanan.

"Pengurusan" proses berlaku melalui sistem saraf pusat dan peraturan humoral (kawalan melalui hormon). Salah satu mekanisme peraturan ini dicetuskan melalui reseptor khas - sel khusus, yang juga bertanggungjawab terhadap kepekatan asid hidroklorik dalam jus gastrik.

Baca: Apa yang muntah dengan darah dan apa yang perlu dilakukan apabila ia muncul?

Reseptor Histamine

Reseptor tertentu yang dipanggil histamine (H) bertindak balas terhadap penghasilan histamin. Doktor membahagikan penerima ini kepada tiga kumpulan: H1, H2, H3. Hasil daripada pengujaan reseptor H2:

• fungsi kelenjar perut dipertingkatkan;
• meningkatkan nada otot usus dan saluran darah;
• alahan dan tindak balas imun berlaku;

Mekanisme pembebasan asid hidroklorik histamine H2 reseptor penghalang bertindak hanya sebahagiannya. Mereka mengurangkan pengeluaran yang disebabkan oleh hormon, tetapi tidak menghentikannya sepenuhnya.

Ia penting! Kandungan asid tinggi dalam jus gastrik adalah faktor yang mengancam dalam beberapa penyakit saluran gastrousus.

Apakah ubat penyekat?

Ubat-ubat ini direka untuk rawatan penyakit gastrousus, di mana kepekatan tinggi asid hidroklorik dalam perut adalah berbahaya. Mereka adalah ubat anti-ulser yang mengurangkan rembesan, iaitu, mereka direka untuk mengurangkan aliran asid ke dalam perut.

Penghalang kumpulan H2 mempunyai komponen aktif yang berlainan:

• Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• nizatidine (axid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidine bismuth citrate (Pylorid).

Dana yang dihasilkan dalam bentuk:

• penyelesaian yang siap untuk pentadbiran intravena atau intramuskular;
• serbuk untuk larutan;
• pil.

Sehingga kini, cimetidine tidak disyorkan untuk digunakan kerana sejumlah besar kesan sampingan, termasuk potensi berkurang dan peningkatan kelenjar susu pada lelaki, perkembangan sakit pada sendi dan otot, meningkatkan kadar kreatinin, perubahan komposisi darah, kerosakan CNS, dan sebagainya.

Ranitidine mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih sedikit, tetapi ia kurang dan kurang digunakan dalam amalan perubatan, kerana ubat generasi berikutnya (Famotidin), yang keberkesanannya lebih tinggi, dan tempoh tindakan selama beberapa jam lebih lama (dari 12 hingga 24 jam), menggantikannya.

Ia penting! Dalam 1-1.5% kes, pesakit diperhatikan imuniti untuk menghalang dadah.

Bilakah penyekat ditetapkan?

Meningkatkan tahap asid dalam jus gastrik adalah berbahaya apabila:

• ulser lambung atau duodenal;
• keradangan esofagus apabila membuang kandungan perut ke dalam esofagus;
• tumor jinak pankreas bersempena ulser perut;
• penerimaan untuk pencegahan perkembangan ulser peptik dengan rawatan jangka panjang penyakit-penyakit lain.

Dadah khusus, dos dan tempoh kursus dipilih secara individu. Pembatalan dadah perlu berlaku secara beransur-ansur, kerana dengan akhir kesan sampingan penerimaan yang mungkin berlaku.

Kami mengesyorkan untuk mengetahui apa penyakit kerongkong boleh berlaku.

Baca: apabila anda perlu melakukan esofagoskopi kerongkong.

Kelemahan dalam kerja penghalang histamin

Penyekat H2 menjejaskan pengeluaran histamine percuma, sekali gus mengurangkan keasidan perut. Tetapi ubat-ubatan ini tidak menjejaskan perangsang lain sintesis asid - gastrin dan asetilkolin, iaitu ubat-ubatan ini tidak memberikan kawalan penuh ke atas tahap asid hidroklorik. Ini adalah salah satu sebab mengapa doktor menganggapnya agak usang. Walau bagaimanapun, terdapat situasi apabila pelantikan penghalang dibenarkan.

Ia penting! Pakar tidak mencadangkan penggunaan penghalang H2 untuk perdarahan dalam perut atau usus.

Terdapat kesan sampingan terapi yang agak serius dengan penggunaan penghalang H2 reseptor histamin - apa yang dipanggil "pemulihan asam". Ia terletak pada hakikat bahawa selepas pengambilan dadah atau akhir tindakannya, perut bertujuan untuk "mengejar", dan sel-selnya meningkatkan pengeluaran asid hidroklorik. Akibatnya, selepas tempoh tertentu selepas mengambil ubat, keasidan perut mula meningkat, menyebabkan penyakit semakin memburuk.

Kesan sampingan lain ialah cirit-birit yang disebabkan oleh patogen Clostridium. Jika, bersama dengan penghalang, pesakit mengambil antibiotik, risiko cirit-birit meningkat sepuluh kali ganda.

Analog moden penghalang

Ubat baru, perencat pam proton akan datang untuk menggantikan penyekat, tetapi mereka tidak boleh selalu digunakan dalam rawatan disebabkan oleh genetik atau ciri-ciri lain pesakit atau atas alasan ekonomi. Salah satu halangan kepada penggunaan perencat adalah rintangan yang agak biasa (rintangan dadah).

Penghalang H2 berbeza daripada perencat pam proton kerana semakin berkurangan dengan keberkesanannya. Oleh itu, terapi jangka panjang melibatkan penggunaan perencat, dan penghalang H-2 cukup untuk rawatan jangka pendek.

Hanya doktor yang berhak menentukan pilihan ubat-ubatan berdasarkan sejarah pesakit dan hasil penyelidikan. Pesakit dengan ulser gastrik atau duodenal, terutamanya dalam penyakit kronik atau pada penampilan pertama gejala, harus memilih penyekat asid secara individu.

Penyekat reseptor heistamine

Blok reseptor histamin

(sinonim: antagonis histamin, penghalang histamin)

ubat-ubatan yang menghilangkan kesan fisiologi histamin dengan menghalang reseptor sel yang sensitif terhadapnya.

Dalam amalan klinikal, penghalang digunakan untuk dua daripada tiga jenis penerima reseptor histamin (Reseptor): H₁- dan H₂-penghalang histamin. Farmakologi H₃-reseptor di tsn.s. dan kemungkinan kemungkinan interaksi mereka dengan yang digunakan oleh B. r. tidak cukup belajar.

H₁-Penghalang histamine diwakili oleh ubat-ubatan kumpulan kimia yang berbeza, antaranya, khususnya, etanolamin (dimenhydrinate, diphenhydramine, clemensin); etilenediamine (chloropyramine); tetrahydrocarbulines (dimebon, mebhydrolin); phenothiazine (promethazine); derivatif alkylamin (dimethinden), quinuclidine (quifenadine, sequifenadine), phthalazinone (azelastine), dsb.₁-reseptor, kebanyakan ubat-ubatan generasi seterusnya atau kedua (khususnya, acrivastine, astemizole, clemastine, loratadine, terfenadine, cetirizine, ebastine) adalah antagonis histamin yang tidak berdaya saing, yang sangat mengikat kepada H₁-reseptor, yang menerangkan keamatan yang lebih besar dan tempoh kesan antihistamin mereka.

Sekatan N₁-Reseptor menghalang bronkospasme-induced bronchospasm dan hyperemia, edema, dan pruritus yang berlaku semasa perkembangan reaksi alergi. Oleh itu, tanda-tanda untuk penggunaan N₁-Penyekat histamin terutamanya penyakit alahan (terutamanya berlaku dengan tindak balas alahan jenis saya) dan pelbagai keadaan yang disertai dengan pembebasan histamin dalam tisu: demam hay, rhinitis alergi, urticaria, tindak balas kepada gigitan serangga, angioedema, dermatosis gatal, ekzema, tindak balas kepada transfusi, pengenalan bahan radiasi, ubat-ubatan, dan sebagainya. Di samping itu, H berasingan₁-Penyekat histamin dicirikan oleh kesan farmakologi tambahan, yang diambil kira dalam penggunaan klinikal B. p. Oleh itu, dimebon, sequifenadine, cyproheptadin mempunyai tindakan antiserotonin, yang menjadikan mereka pilihan untuk dermatosis gatal; Derivatif phenothiazine mempunyai sifat menyekat α-adrenergik; banyak H₁-Penghalang histamin, terutamanya golongan pertama, mempamerkan sifat-sifat antikolinergik, kedua-dua periferal (yang membantu mengurangkan reaksi alahan) dan tindakan pusat (untuk menembusi BBB); mereka memotivasi tindakan pada ts.n.s. alkohol, pil tidur dan sebilangan ejen yang menenangkan juga menghalang sistem saraf pusat, bergantung kepada tanda-tanda untuk penggunaannya sebagai obat sedatif dan juga ubat hipnosis (diphenhydramine), serta antiemetik, terutamanya dalam penyakit Menier, muntah mengandung, udara dan air laut (dimenhydrinate). Diphenhydramine, bersama dengan depresan pusat, juga mempunyai kesan anestetik tempatan; serta promethazine, ia adalah sebahagian daripada campuran lytik yang digunakan dalam anestesiologi.

Dengan overdosis N₁-penyekat histamin yang mempengaruhi sistem saraf pusat, mengantuk, keletihan, dystonia otot, kejang, dan kadang-kadang peningkatan keceriaan (terutama pada kanak-kanak), gangguan tidur; kesan antikolinergik boleh menyebabkan mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, gangguan visual, motilitas gangguan saluran gastrousus, takikardia. dalam keracunan akut dengan diphenhydramine atau promethazine, kesan antikolinergik amat ketara; Sering kali terdapat halusinasi, pergolakan psikomotor, sawan sawan, keadaan konyol atau koma berkembang (terutamanya dalam kes-kes keracunan alkohol), pernafasan akut dan kekurangan kardiovaskular.

Kesan sampingan N₁-penyekat histamin dan kontraindikasi untuk penggunaannya ditentukan oleh sifat-sifat ubat tertentu. Dana yang menjejaskan nilai NS (Diphenhydramine, derivat phenothiazine, oksatomida, dan sebagainya) tidak ditetapkan kepada orang yang meneruskan aktiviti yang memerlukan kepekatan perhatian dan mengekalkan kelajuan tindak balas. Untuk tempoh rawatan dengan ubat-ubatan yang menindas sistem saraf pusat, mereka tidak termasuk penggunaan alkohol dan menyemak semula dos saraf, hipnotik dan penenang yang digunakan secara serentak. Satu siri ubat generasi kedua (astemizole, terfenadine, dan lain-lain) dicirikan oleh kesan arrhythmogenic pada jantung, ditambah dengan pemanjangan jangka masa Q-T pada ECG; mereka dikontraindikasikan untuk orang-orang dengan pemanjangan awal selang Q-T disebabkan oleh ancaman tachyarrhythmias ventrikel dengan kemungkinan kematian secara tiba-tiba. Dadah dengan kesan cholinolytic yang jelas adalah kontraindikasi dalam glaukoma sudut penutupan. Hampir semua H₁-Penyekat histamin dikontraindikasikan pada wanita semasa kehamilan dan ketika menyusu.

Borang pelepasan dan penerangan ringkas utama N₁-Penyekat histamin disenaraikan di bawah.

Azelastine (alahan) - penyelesaian 0.05% (titisan mata); semburan hidung (1 mg / ml) dalam botol 10 ml. Sebagai tambahan kepada tindakan utama, ia menghalang pembebasan perantara keradangan dari sel mast. Ia digunakan secara topikal untuk konjungtivitis alergi (1 drop setiap mata 3-4 kali sehari) dan rinitis (1 sedutan setiap laluan hidung 1-2 kali sehari). Kesan sampingan: kekeringan tempatan membran mukus, rasa pahit di dalam mulut.

Astemizol (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemis) - tablet 5 dan 10 mg; penggantungan (1 mg / ml) untuk pentadbiran lisan 50 dan 100 ml dalam botol. Sedikit menembusi melalui BBB dan hampir tidak menunjukkan sifat antikolinergik. Selepas penyerapan, ia dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, desmetilastemizol; diekskresikan terutamanya dengan hempedu; T_1/2 astemizol mencapai 2 hari., desmetilastemisol 9-13 hari. Sesetengah makrolida dan ubat antikulat boleh mengurangkan keamatan metabolisme astemizole. Berikan pesakit yang lebih tua daripada 12 tahun dalam 10 mg 1 kali / hari. (dos maksimum - 30 mg / hari), untuk kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun pada 5 mg / hari, untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun - hanya sebagai penggantungan pada kadar 0.2 mg / 1 kg berat badan 1 kali / ; tempoh rawatan sehingga 7 hari. Overdosis dan kesan sampingan: insomnia, gangguan emosi, paresthesia, sawan, peningkatan aktiviti transaminase hepatic, selang Q - T yang berpanjangan pada ekg, tachyarrhythmias ventrikel; dengan penggunaan yang berpanjangan boleh meningkatkan berat badan. Kontra: umur sehingga 2 tahun; selang panjang Q - T pada ekg, hipokalemia; gangguan hati yang teruk; kehamilan dan laktasi; penggunaan serentak ketoconazole, intraconazole, mikozolon, eritromisin, kina, antiarrhythmic dan cara lain yang mampu memanjangkan selang Q - T.

Dimebon - 2.5 mg tablet (untuk kanak-kanak) dan 10 mg setiap satu. Struktur berdekatan dengan mebhydroline; tambahan mempamerkan sifat antiserotonin; mempunyai kesan anestetik yang sedatif dan tempatan. Berikan dewasa 10-20 mg hingga 3 kali / hari. dalam masa 7-12 hari.

Dimenhydrinate (anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil, dan lain-lain) - 50 mg tablet - garam kompleks diphenhydramine (Dimedrol) dengan klorofilin. Ia mempunyai sentuhan ketara, terutamanya kesan antiemetik. Ia digunakan terutamanya untuk mencegah dan melegakan simptom-simptom udara dan kelonggaran, penyakit Meniere, serangan muntah dari asal yang berlainan. Berikan orang dewasa di dalam sebelum makan di 50-100 mg selama setengah jam sebelum menaiki pesawat atau kapal, dan untuk tujuan terapeutik dalam dos yang sama 4-6 kali sehari. Pada masa yang sama, kesan antikolinergik (mulut kering, gangguan penginapan, dan lain-lain), dihapuskan dengan menurunkan dos ubat, adalah mungkin.

Dimetinden (fenistil) - 0.1% rr (penurunan untuk pentadbiran lisan); retard tablet 2.5 mg; kapsul retard 4 mg; 0.1% gel dalam tiub untuk permohonan kepada kulit yang terjejas. Selain H₁-menyekat histamin, tindakan antikinin diandaikan; mempunyai anti-edema dan kesan antiprurit yang jelas, memperlihatkan sifat-sifat sedatif dan antikolinergik yang lemah (mengantuk, mulut kering mungkin digunakan). Di dalamnya, pesakit berusia lebih dari 12 tahun ditetapkan 1 mg (20 tetes) hingga 3 kali sehari atau memecahkan tablet 2 kali sehari atau melambatkan kapsul 1 kali sehari; Dos harian untuk kanak-kanak sehingga 1 tahun ialah 3-10 tetes, dari 1 hingga 3 tahun - 10-15 tetes, dari 3 hingga 12 tahun - 15-20 tetes (dalam 3 dos). Gel digunakan 2-4 kali sehari.

Diphenhydramine (alledril, alergin, amidril, benadryl, diphenhydramine, dan sebagainya) - tablet 20, 25, 30 dan 50 mg; 1% larutan dalam ampul dan dalam tabung jarum suntikan 1 ml; "Sticks" (50 mg setiap satu) pada asas polietilena untuk dimasukkan ke dalam saluran hidung dalam kes alahan rhinitis; lilin 5, 10, 15 dan 20 mg. Ia menghalang tsn, menunjukkan aktiviti antikolinergik yang ketara, termasuk dalam ganglia vegetatif. Sebagai tambahan kepada penyakit alahan, ia juga digunakan sebagai hipnosis dan antiemetik (khususnya, dalam Sindrom Meniere), serta di chorea dan sebagai sebahagian daripada campuran lytic untuk penenang dalam anestesiologi. Sebagai ubat anti-gergasi, orang dewasa ditetapkan dos oral sebanyak 30-50 mg 1-3 kali sehari; dos harian maksimum 250 mg; intravena (tetes) dan intramuskular diberikan pada 20-50 mg. Kanak-kanak: sehingga 1 tahun - 2-5 mg; dari 2 hingga 5 tahun - 5-15 mg; dari 6 hingga 12 tahun - 15-30 mg setiap penerimaan. Sebagai pil tidur, orang dewasa ditetapkan 50 mg setiap malam. Kontraindikasi: glaukoma penutupan sudut, status asma, stenosis pyloroduodenal, gangguan obstruktif pengosongan pundi kencing, termasuk dengan hypertrophy kelenjar prostat.

Quifenadine (fencarol) - tablet 10 (untuk amalan kanak-kanak), 25 dan 50 mg. Selain blokade H₁-reseptor histamin, mengurangkan kandungan histamin percuma dalam tisu, mengaktifkan diamid oksidase. Sedikit menembusi melalui BBB dan dalam dos terapeutik tidak mempunyai tindakan sedatif dan cholinolytic yang ketara. Berikan di dalam selepas makan (disebabkan oleh tindakan merengsa pada membran mukus) bagi orang berusia lebih 12 tahun, 25-50 mg 2-4 kali sehari; kanak-kanak berumur 3 tahun - 5 mg setiap satu, dari 3 hingga 7 tahun - 10 mg 1-2 kali sehari, dari 7 hingga 12 tahun - 10-15 mg 2-3 kali sehari. Toleransi adalah baik; kadang-kadang mulut kering dan gangguan cirit-birit berlaku dengan mengurangkan dos.

Clemastine (angistan, rivtagil, tavegil, tavist), mecloprodin fumarate, - 1 mg tablet; sirap (0.1 mg / ml) untuk pentadbiran lisan; 0.1% larutan dalam ampul 2 ml untuk intramuskular atau intravena (perlahan-lahan, selama 2-3 minit) pentadbiran. Menunjukkan sifat-sifat sedatif dan antikolinergik; anti-edema dan kesan antiprurit dari satu dos untuk alahan 12-24 jam. Berikan 2 kali / hari. di dalam pesakit lebih dari 12 tahun untuk 1-2 mg (dos harian maksimum untuk orang dewasa 6 mg), untuk kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun - pada 0.5-1 mg; parenterally kepada orang dewasa - 2 mg, untuk kanak-kanak berusia 6 hingga 12 tahun - pada kadar 25 mg / kg.

Levocabastin (histimet) - penyelesaian 0.05% dalam 4 ml vials (titisan mata) dan 10 ml botol dalam bentuk aerosol untuk penggunaan intranasal. Digunakan untuk konjungtivitis alahan (1 drop setiap mata 2-4 kali sehari) dan rhinitis (2 suntikan di setiap laluan hidung 2 kali sehari). Kesan resorptive praktikal tidak hadir; Kerengsaan tempatan mungkin membran mukus.

Loratadin (claritin, lomilan) - tablet 10 mg; penggantungan dan sirap (1 mg / ml) dalam botol. Berikan dalam masa 1 kali sehari: orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 30 kg hingga 10 mg. Kesan sampingan: keletihan, mulut kering, loya.

Mebhydrolin (diazolin, Insidal, Omeril) - 50 dan 100 mg tablet, sirap 10 mg / ml. Ia menembusi sedikit melalui BBB dan oleh itu praktikal tidak menekan cn. (kesan sedatif lemah); mempamerkan sifat antikolinergik. Beri perhatian kepada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 10 tahun pada 100-300 mg / hari (1-2 dos), kanak-kanak sehingga 10 tahun 50-200 mg / hari. Contraindications adalah sama seperti untuk diphenhydramine (dimedrol).

Oksatomid (tinset) - 30 mg tablet. Selain blokade N₁-reseptor histamin, menindas pembebasan mediator alergi dan keradangan dari sel mast. Merendahkan tsun. Berikan di dalam untuk orang dewasa 30-60 mg (lebih tua - 30 mg), 2 kali sehari; kanak-kanak dengan berat badan 15-35 kg - 15 mg sekali sehari, dengan berat badan lebih daripada 35 kg - 30 mg / hari. (dalam 1 atau 2 dos). Kesan sampingan: mengantuk, kelemahan, keletihan, mulut kering, dyskinesias (kanak-kanak), peningkatan aktiviti transaminase hepatic, peningkatan selera makan dengan peningkatan berat badan (apabila digunakan dalam dos yang tinggi). Kontraindikasi: usia sehingga 6 tahun, kehamilan dan penyusuan anak, penyakit aktif dan kekurangan fungsi hati, penggunaan ubat serentak yang menekan sistem saraf pusat.

Promethazine (allergan, diprazine, pipolfen, dll.) - 25 mg pil; Penyelesaian 2.5% dalam ampul 2 ml (50 mg) untuk pentadbiran intramuskular atau intravena. Ia mempunyai kesan ketara pada sistem saraf pusat. (kesan sedatif dan antiemetik, penurunan suhu badan), mempunyai kesan α-adrenolitik dan antikolinergik (periferi dan tengah). Sebagai tambahan kepada penyakit alahan, ia digunakan untuk penyakit Meniere (sindrom), penyakit laut dan udara, korea, ensefalitis, psikosis dan neurosis dengan gangguan gangguan dan tidur, dalam anestesiologi sebagai sebahagian daripada campuran lytik - untuk potentiation of anesthesia, serta tindakan analgesik dan anestetik tempatan. Berikan orang dewasa 12.5-25 mg 2-4 kali sehari (dos harian maksimum 500 mg); parenteral (untuk sebab-sebab kecemasan, sebelum dan selepas campur tangan pembedahan) diberikan pada 50 mg (maksimum dos harian 250 mg). Kanak-kanak dari 2 hingga 12 bulan. di dalam melantik 5-7,5 mg 2-4 kali sehari, dari 1 tahun hingga 6 tahun - 7.5-12.5 mg 2-4 kali sehari, dari 6 hingga 14 tahun - 25 mg 2- 4 kali sehari. Kesan sampingan: mengantuk, kecemasan psikomotor kurang biasa, photophobia, gangguan ekstrapyramidal; demam, hipotensi ortostatik (intravena); mulut kering, gangguan dyspeptik; dengan penggunaan yang berpanjangan - deposit dalam kanta dan kornea mata, gangguan haid, metabolisme glukosa, fungsi seksual. Contraindications: pheochromocytoma, hypotension; glaukoma penutupan sudut, gangguan penghalang pundi kencing, termasuk dengan hypertrophy kelenjar prostat, stenosis pyloroduodenal; tempoh kehamilan dan menyusu; pentadbiran serentak MAO inhibitor.

Sequifenadine (bicarfen) - 50 mg tablet. Tambahan pula serotonin S₁-reseptor bahawa dengan dermatosis pruritic menunjukkan kesan antiprurit yang jelas. Berikan di dalam selepas makan dewasa 50-100 mg 2-3 kali sehari selama 3-4 hari (apabila kesan maksimum dicapai), kemudian beralih ke dos penyelenggaraan - 50 mg 2 kali sehari. Toleransi dadah adalah sama seperti quifenadine.

Setastin (Loderix, Loridex) - 1 mg tablet. Struktur berdekatan dengan tavegil; tambahan mempamerkan sifat antiserotonin; menembusi melalui BBB, mempunyai tindakan sedatif, hipnosis dan antikolinergik. Berikan orang dewasa 1-2 mg 2-3 kali sehari (maksimum dos harian 6 mg). Kontraindikasi khas: kelainan hati atau ginjal.

Terfenadine (Bronal, Histadine, Caradonel, Tamagon, Teridine, Tofrin, Traxil) - tablet 60 dan 120 mg, sirap atau penggantungan (6 mg / ml) untuk pentadbiran lisan. Metabolisme ubat di hati boleh dihalang oleh makrolida dan beberapa ubat antikulat. Secara praktikal tidak mempengaruhi tsn; mampu memanjangkan selang Q - T pada ekg, menyebabkan tachyarrhythmias ventrikel dengan kebarangkalian kematian mendadak; dengan penggunaan yang berpanjangan boleh meningkatkan berat badan. Ditetapkan 2 kali sehari untuk pesakit yang berusia lebih dari 12 tahun, 60 mg, kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun - 30 mg setiap penerimaan. Kontraindikasi adalah sama seperti astemizole.

Pheniramine (Avil) - 25 mg tablet; sirap untuk pentadbiran lisan (dalam pediatrik); larutan suntikan (22.75 mg / ml) dalam 2 ml ampul. Mempunyai tindakan sedatif dan cholinolytic. Biasanya mereka ditetapkan 2-3 kali sehari untuk orang dewasa, 25 mg setiap satu, untuk remaja 12-15 tahun, 12.5-25 mg setiap, untuk kanak-kanak, 7.5-15 mg setiap satu. contraindications adalah sama seperti untuk diphenhydramine.

Chloropyramine (Suprastin) - 25 mg tablet; Penyelesaian 2% untuk pentadbiran intramuskular atau intravena dalam 1 ml ampul. Kesan pada sistem saraf pusat, periferal, antikolinergik dan kesan sampingan hampir diphenhydramine. Di dalam orang dewasa melantik 25 mg 3-4 kali sehari. Apabila tindak balas alahan dan anafilaksis teruk diberikan secara parenteral, 1-2 ml 2% p-ra. contraindications adalah sama seperti untuk diphenhydramine.

Cetirizine (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg tablet; Penyelesaian 1% (titisan untuk pentadbiran mulut) dalam botol 10 ml; 0.1% penggantungan untuk pentadbiran mulut dalam 30 ml vials. Selain blokade N₁-reseptor histamin, menghalang penghijrahan eosinofil dan pembebasan mediator yang berkaitan dengan tahap "lewat" (selular) reaksi alergi. Dalam dos terapeutik, praktikal tidak menjejaskan cn. dan tidak mempunyai tindakan antikolinergik. Orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun ditetapkan secara lisan pada 10 mg / hari. (dalam 1-2 kemasukan); kanak-kanak berumur 2 hingga 6 tahun - 5 mg (10 tetes) 1 kali sehari atau 2.5 mg 2 kali sehari; kanak-kanak berumur 6 hingga 12 tahun - 10 mg / hari. (dalam 2 dos).

Cyproheptadine (peritol) - 4 mg tablet; sirap (0.4 mg / ml). Ia mempunyai kesan anti-serotonin antikolinergik dan kuat dengan kesan antiprurit yang jelas; merangsang selera makan; menghalang hypersecretion somatotropin dengan acromegaly dan ACTH dalam Sindrom Itsenko-Cushing. Ia digunakan kedua-dua penyakit alahan (terutamanya pada dermatosis gatal), dan pada migrain, anoreksia, dan juga sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks pada asma bronkial, hron. pankreatitis. Berikan orang dewasa 2-4 mg 3 kali sehari atau satu kali (untuk migrain); dos harian maksimum 32 mg. dos harian pada kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun adalah lebih kurang 1 mg untuk setiap tahun kehidupan kanak-kanak. Sekiranya berlebihan pada kanak-kanak, kebimbangan, halusinasi, ataxia, sawan, hyperthermia, pembilasan muka, mydriasis, keruntuhan, koma; pada orang dewasa, kelesuan, yang melayang menjadi komplain, koma; gangguan psikomotor, konvulsi, jarang hyperthermia adalah mungkin. Contraindications dikaitkan terutamanya dengan kesan antikolinergik (glaukoma, hypertrophy prostat, dan lain-lain), yang dipertingkatkan dengan penggunaan serentak antidepresan trisiklik. Ubat tidak ditetapkan kepada pesakit yang terus melakukan kerja yang memerlukan kepekatan perhatian dan reaksi cepat.

H₂-Penyekat histamin digunakan terutamanya dalam gastroenterology sebagai cara untuk menekan aktiviti perihal perut, walaupun histamin N₂-reseptor juga terdapat dalam miokardium, saluran darah, dalam T-limfosit, dalam sel mast, dalam cs.

Terdapat penyekat H₂-histaminoreceptors generasi pertama (cimetidine), kedua (nizatidine, ranitidine, dan lain-lain) dan generasi ketiga (famotidine). Menyekat H₂-reseptor histamin dari sel parietal (lapisan) perut, mereka dengan ketara mengurangkan rembesan dan rembesan dasarnya, dirangsang oleh makanan, histamin, pentagastrin dan kafein. Rembesan yang dirangsang oleh asetilkolin (carbocholine) berkurangan ke tahap yang lebih rendah di bawah pengaruh mereka, dan cimetidine praktikal tidak mengubahnya, kerana tidak mempunyai tindakan antikolinergik. Meningkatkan pH di dalam perut, H₂-Penyekat histamin mengurangkan aktiviti pepsin dan secara amnya mengurangkan nilai faktor peptik dalam pembentukan ulser dan erosions perut dan duodenum, mempromosikan penyembuhan mereka.

Petunjuk untuk digunakan H₂-penyekat histamin: ulser peptik perut dan duodenum (dalam fasa akut, dengan masalah rumit, dan juga untuk pencegahan akut), sindrom Zollinger-Ellison, esophagitis refluks, pankreatitis akut dan kronik (akut), gastritis akut dan kronik (esofagitis kronik) Ch., Yang timbul daripada rawatan glucocorticoids), pendarahan akut dari saluran gastrousus atas; pencegahan sindrom Mendelssohn yang disebut - aspirasi kandungan asid perut semasa anestesia am atau ketika melahirkan anak.

Semasa pelantikan N₂-penghalang histamin di dalam pengambilan mereka perlu dilakukan sekurang-kurangnya 1 jam sebelum mengambil agen antacid yang tidak diserap (Antacid) yang menghalang penyerapan mereka (jika digunakan untuk rawatan kompleks).

Kesan sampingan sering ditunjukkan dalam sistem pencernaan (mulut kering, gangguan rasa, mual, kembung perut, cirit-birit, kadang-kadang sembelit, peningkatan aktiviti transaminase hepatic, tanda-tanda kolestasis). Terdapat juga sakit kepala, pening, gangguan mental sementara, leukosit dan thrombocytopenia. Cimetidine menghalang aktiviti cytochrome P-450 dan beberapa enzim hati microsomal lain yang terlibat dalam metabolisme dan ketidakaktifan pelbagai bahan, termasuk beberapa ubat (misalnya, antikoagulan tidak langsung, diphenin, theophylline, diazepam), yang boleh menyebabkan manifestasi "overdosis" mereka apabila digunakan dalam dos biasa. Ubat ini merangsang rembesan prolaktin, menghalang penyerapan vitamin B₁₂, membawa kepada kekurangannya, mempunyai kesan antiandrogenik; dengan penggunaan jangka panjang, ginekomastia adalah mungkin (nizatidine juga mempunyai kesan ini), mati pucuk pada lelaki. Apabila menggunakan ranitidine dan famotidine, disorientasi, agresif, halusinasi mungkin. Selain itu, ranitidin boleh meningkatkan tekanan intraokular pada pesakit dengan glaukoma, melambatkan kekonduksian atrioventricular dan menekankan otomatik jantung perentak jantung, menyebabkan bradikardia, kadang-kadang asystole; kes-kes alopecia telah dilaporkan dengan penggunaan famotidine.

Kontraindikasi: usia sehingga 7 tahun, tempoh kehamilan dan penyusuan anak, gangguan hati dan buah pinggang yang ketara, kegagalan jantung, penggunaan ubat sitotoksik serentak.

Bentuk pelepasan dan pembuangan utama N₂-Penyekat histamin disenaraikan di bawah.

Nizatidine (axid) - kapsul 150 dan 300 mg; menumpukan perhatian untuk infus intravena 100 mg dalam botol 4 ml. Untuk rawatan keterukan akut ulser peptik, 150 mg 2 kali sehari atau 300 mg 1 kali malam ditetapkan; dengan tujuan pencegahan - 150 mg 1 kali setiap malam. Untuk infusi intravena, 100 mg ubat (4 ml) dicairkan dalam 50 ml larutan natrium klorida 0.9% atau penyelesaian glukosa 5% dan disuntik selama 15 minit 3 kali sehari; untuk penyerapan berterusan (pada kadar 10 mg / h) dalam 150 ml penyelesaian ini mencairkan 300 mg ubat (12 ml).

Ranitidine (acidex, acyl-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan, dll.) - tablet 150 dan 300 mg; Penyelesaian 1% dan 2.5% untuk pentadbiran intramuskular atau intravena dalam ampul, masing-masing, 5 dan 2 ml (50 mg setiap satu). Penggunaan dan dos ubat di dalam untuk orang dewasa dengan ulser peptik adalah sama seperti untuk nizatidine; dengan sindrom Zolinger-Ellison, dos oral awal adalah 150 mg 3 kali sehari dan boleh ditingkatkan hingga 600-900 mg / hari. Untuk pencegahan Sindrom Mendelssohn, 150 mg ditetapkan malam sebelum dan 150 mg 2 jam sebelum pentadbiran ke anestesia; dengan permulaan buruh, 150 mg setiap 6 jam. Dalam pendarahan gastrousus akut, ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular pada 50 mg setiap 6-8 jam. Jika perlu, gunakan dos oral harian (2 dos) untuk kanak-kanak dengan ulser peptik pada kanak-kanak pada kadar 2 mg / kg berat badan (tetapi tidak lebih daripada 300 mg / hari).

Roxatidine (Roxane) - tablet 75 dan 150 mg. Sekiranya ulser peptik dan esofagitis refluks, orang dewasa ditetapkan 75 mg 2 kali sehari, atau 150 mg 1 kali malam. Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh menurunkan libido. Dadah kanak-kanak tidak digalakkan.

Famotidine (antodin, blockcide, gastrosidin, kvamatel, dijahit, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - tablet 20 dan 40 mg; bahan kering lyophilized untuk infusions 20 mg dalam botol dengan pelarut yang dilampirkan. Untuk rawatan ulser peptik dan esophagitis refluks, pentadbiran oral ditetapkan dalam 20 mg 2 kali sehari atau 40 mg 1 kali malam; dengan Zolinger - Ellison syndrome - 20-40 mg setiap 6 jam (maksimum harian dos 480 mg). Untuk pentadbiran jet intravena, kandungan botol dicairkan dalam 5-10 ml, untuk titisan - dalam 100 ml dan 0.9% larutan natrium klorida. Dadah kanak-kanak tidak digalakkan.

Cimetidine (memet, histodil, neutronorm, primet, simesan, tagamet dan lain-lain) - tablet 200, 400 dan 800 mg; 350 mg tablet retard; Penyelesaian 10% dalam ampul 2 ml (200 mg). Untuk rawatan ulser peptik, orang dewasa ditetapkan 400 mg dua kali sehari atau 800 mg 1 kali setiap malam; dengan sindrom Zolinger-Ellison dan manifestasi reflux esofagitis - 400 mg 4 kali sehari (semasa makan dan pada waktu malam). Kanak-kanak dan remaja menentukan dos harian pada kadar 20 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih daripada 1600 mg (dalam 3-4 dos). Untuk pencegahan Sindrom Mendelssohn, 400 mg ubat diberikan secara oral pada malam operasi, dan intramuskular atau secara intravena secara perlahan diberikan selama 1-2 jam sebelum pengenalan anestesia pada dos 5 mg / kg berat badan.

Penyekat reseptor heistamine

Ubat-ubat ini adalah paling berkesan untuk pencegahan, tetapi bukan untuk menghapuskan kesan histamin. Banyak ubat dari kumpulan perubatan lain (novocaine, derivatif siri phenothiazine) mempunyai sifat antihistamin, tetapi kesan antihistamin mereka bukanlah yang utama, tetapi manifestasi kesan sampingan.

Persediaan dengan aktiviti antihistamin mencegah dan menghapuskan kekejangan otot licin bronkus dan usus, mengurangkan kebolehtelapan dinding kapilari, mempunyai kesan anti-peradangan dan anti-radang, mencegah dan memudahkan tindak balas alahan. Di samping itu, sesetengah daripada mereka mempunyai kesan antikolinergik sedatif dan sentral yang jelas, menghalang reseptor cholinergik daripada nod autonomik, membekalkan kesan anestetik tempatan dan umum.

Dalam kumpulan antihistamin ada ubat yang secara selektif menghalang reseptor H2 (cimetidine, ranitidine, famotidine) dan dengan itu menekan keupayaan penyembuh pada kelenjar mukosa gastrik.

Diprazin (pipolfen, phenergan) mempunyai aktiviti antihistamin yang tinggi, menghalang reseptor H1. Di samping itu, ia mempunyai kesan sedatif (menenangkan), memberi kesan kepada anestetik tempatan dan umum, relaksasi otot, hipnotik, dan juga mempunyai antikolinergik (reseptor M-cholinergic) dan aktiviti sympatolytic. Seperti derivatif phenothiazine lain, ia mempercepatkan denyutan jantung dan menurunkan tekanan darah. Ia mempunyai kesan antiemetik. Ia menembusi halangan darah-otak.

Dalam amalan anestetik dan reanimasi, ia digunakan secara meluas sebagai salah satu bahan untuk penenang, serta untuk pencegahan dan rawatan pelbagai manifestasi alergi, keadaan bronkospastik, kesan hipoksia.

Digunakan dalam dos 25-50 mg secara intravena, intramuskular atau melalui mulut.

Diphenhydramine (diphenhydramine) adalah salah satu ubat anti-histamin utama yang menghalang reseptor H1. Sebagai tambahan kepada aktiviti antihistamin yang hebat, ia mempunyai kesan pembiakan yang sedatif, hipnosis dan anestetik tempatan, melegakan otot-otot licin akibat kesan antispasmodik langsung, blok ke tahap sederhana reseptor cholinergik nod autonomik. Ia menembusi halangan darah-otak.

Petunjuk untuk digunakan dalam anestesiologi dan amalan reanimasi adalah sama seperti untuk diprazina. Biasanya digunakan dalam dos 10-50 mg secara intravena, intramuskular atau melalui mulut. Apabila diambil melalui mulut, sensasi jangka pendek rasa mati rasa membran mukus mungkin berlaku akibat tindakan anestetik tempatan.

Suprastin - diberikan dalam lingkungan 20-40 mg secara intravena atau intramuskular.

Tavegil, penyekat H1-reseptor yang mempunyai kesan antikergik, antiprurit dan anti-keudaraan, mengurangkan kebolehtelapan kapilari. Masukkan 2 mg IV secara perlahan atau intramuskular 2 kali sehari.

Cimetidine (histodil) adalah ubat yang menghalang reseptor H2-histamin (generasi saya), akibatnya rembesan asid hidroklorik dalam perut ditindas, dan aktiviti pepsin dikurangkan.

Ubat ini digunakan dalam dos 200 mg secara intravena sebelum pembedahan pada pesakit yang mempunyai keasidan tinggi kandungan gastrik untuk mengurangkan risiko aspirasi sindrom. Untuk pencegahan erosi dan ulser tekanan, untuk rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal, dalam rawatan pendarahan gastrointestinal diberikan dalam / m 200 mg setiap 6 jam.

Ubat ini meningkatkan tindakan ubat antikolinesterase dan benzodiazepin dengan menghalang metabolisme mereka dalam hati. Kesan sampingan yang paling biasa adalah cirit-birit.

Famotidine (Kvamatel) - H2-blocker III generasi, tindakan ini sama dengan cimetidine. Diperkenalkan 40 mg / perlahan 1 kali sehari atau 2 kali 20 mg.

Penyekat h2 reseptor histamin

Penghalang Histamine H2 blocker adalah ubat yang tindakan utamanya difokuskan pada rawatan penyakit asid bergantung pada saluran gastrousus. Selalunya, kumpulan ubat ini dirawat untuk rawatan dan pencegahan ulser.

Mekanisme tindakan penambat H2 dan petunjuk untuk digunakan

Resistin sel Histamine (H2) terletak di dalam membran di dalam dinding perut. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam pengeluaran asid hidroklorik dalam badan.

Kepekatan yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan membawa kepada ulser.

Bahan yang terkandung di dalam penghalang H2 cenderung untuk mengurangkan tahap pengeluaran jus gastrik. Mereka juga menghalang asid siap sedia, pengeluaran yang dipicu oleh penggunaan makanan.

Menyekat reseptor histamin mengurangkan pengeluaran jus gastrik dan membantu untuk mengatasi masalah-masalah penyakit sistem pencernaan.

Sehubungan dengan tindakan itu, H2-blockers ditetapkan untuk syarat-syarat tersebut:

• ulser (kedua-dua perut dan duodenum);
• Tekanan ulser - disebabkan oleh penyakit somatik yang teruk;

Dos dan tempoh pentadbiran ubat H2-antihistamin untuk setiap diagnosis yang disenaraikan ditetapkan secara individu.

Klasifikasi dan senarai penghalang H2-reseptor

Alihkan 5 generasi ubat H2-blocker, bergantung kepada bahan aktif dalam komposisi:

• Saya generasi - bahan aktif cimetidine;
• II generasi - bahan aktif ranitidine;
• Generasi III - famotidine bahan aktif;

Terdapat perbezaan yang signifikan antara ubat-ubatan generasi yang berbeza, terutamanya dalam keterukan dan keamatan kesan sampingan.

Penghalang H2 saya generasi

Nama perdagangan ubat-ubatan H2-antihistamin biasa bagi generasi pertama:

Histodil. Mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik yang disebabkan oleh basal dan histamin. Tujuan utama: rawatan fasa akut ulser peptik.

Seiring dengan kesan positif, ubat-ubatan kumpulan ini mencetuskan fenomena negatif seperti:

• anoreksia, kembung, sembelit dan cirit-birit;
• perencatan pengeluaran enzim hati yang terlibat dalam metabolisme dadah;
• hepatitis;
• gangguan jantung: arrhythmia, hipotensi;
• gangguan sementara sistem saraf pusat - berlaku paling kerap di kalangan warga tua dan pesakit dalam keadaan yang serius;

Oleh kerana banyak kesan sampingan yang serius, penghalang generasi H2 generasi pertama praktikalnya tidak digunakan dalam amalan klinikal.

Pilihan rawatan yang lebih biasa adalah penggunaan penghalang H2 histamine II dan generasi ketiga.

Generasi H2-blocker II

Senarai ubat ranitidine:

Gistak. Dilantik dengan ulser peptik, boleh digunakan bersama dengan ubat-ubatan anti-ulser yang lain. Gistak menghalang refluks. Tempoh kesan - 12 jam selepas satu dos.

Kesan sampingan ranitidine:

• sakit kepala, serangan pening, penglihatan kesedaran berkala;
• perubahan dalam skor ujian hati;
• bradikardia (mengurangkan kekerapan kontraksi otot jantung);

Dalam amalan klinikal, diperhatikan bahawa toleransi ranitidine oleh badan adalah lebih baik daripada cimetidine (ubat-ubatan generasi pertama).

Penghalang H2 generasi ketiga

Nama-nama ubat H2-antihistamin III penjanaan:

Ulceran. Ia mempunyai kesan menindas pada semua fasa pengeluaran asid hidroklorik, termasuk dirangsang oleh pengambilan makanan, distensi gastrik, kesan gastrin, kafein dan acetylcholine sebahagian. Tempoh tindakan - dari 12 jam ke hari, kerana biasanya ubat ditetapkan tidak melebihi 2 atau bahkan 1 kali sehari.

Kesan sampingan famotidine:

• kehilangan selera makan, gangguan makan, perubahan selera;
• keletihan dan sakit kepala;
• alergi, sakit otot.

Antara penghalang H-2 yang dikaji dengan teliti, famotidine dianggap paling berkesan dan tidak berbahaya.

H2 blockers generasi IV

Nama dagang H2-blocker histamine IV generation (nizatidine): Axid. Di samping menghalang pengeluaran asid hidroklorik, dengan ketara mengurangkan aktiviti pepsin. Ia digunakan untuk merawat ulser usus akut atau gastrik, dan berkesan dalam mencegah gegaran. Menguatkan mekanisme perlindungan saluran gastrousus dan mempercepatkan penyembuhan tapak ulser.

Kesan sampingan semasa mengambil Axida tidak mungkin. Dari segi keberkesanan, nizatidine adalah setara dengan famotidine.

Penghalang H2 generasi V

Nama dagang Roxatidine: Roxane. Oleh kerana konsentrasi roxatidine yang tinggi, ubat ini secara signifikan menekan pengeluaran asid hidroklorik. Bahan aktif hampir diserap sepenuhnya dari dinding saluran penghadaman. Dengan pengambilan makanan dan ubat antacid yang bersamaan, keberkesanan Roxane tidak dikurangkan.

Ubat ini sangat jarang berlaku dan kesan sampingan yang minima. Pada masa yang sama, ia memperlihatkan aktiviti penindasan asid yang lebih rendah berbanding dengan ubat-ubatan generasi ketiga (famotidine).

Ciri-ciri penggunaan dan dos penyekat H2-histamin

Persediaan kumpulan ini ditetapkan secara individu, berdasarkan diagnosis dan tahap perkembangan penyakit.

Dos dan tempoh terapi ditentukan berdasarkan kumpulan kumpulan H2-blocker yang optimum untuk rawatan.

Sekali dalam badan di bawah keadaan yang sama, ramuan aktif ubat generasi yang berbeza diserap dari saluran gastrointestinal dalam kuantiti yang berbeza.

Di samping itu, semua komponen berbeza dalam prestasi.

Penggunaan penghalang H2 reseptor histamin dalam gastroenterologi

Ph.D. A.V. Okhlobystin
MMA dinamakan selepas I.M. Sechenov

Penyekat reseptor Histamine H2 masih merupakan salah satu ubat yang paling biasa digunakan dalam rawatan ulser peptik. Ini terutamanya disebabkan oleh sifat antisecretori mereka, tetapi sebagai tambahan, penghalang H2 menghalang pengeluaran pepsin yang basal dan dirangsang, meningkatkan pengeluaran lendir gastrik, meningkatkan sintesis prostaglandin dalam mukosa gastrik, meningkatkan rembesan bikarbonat, meningkatkan peredaran mikro dalam membran mukus, menormalkan fungsi motor perut dan duodenum. Kesan positif penyekat H2 pada normalisasi indeks ultrastruktur epitel gastrik juga dikesan [1].

Ubat pertama kelas ini disintesis pada tahun 1972, tetapi mereka mempunyai banyak kesan sampingan, khususnya, kesan toksik pada sumsum tulang [8]. Pada masa yang sama, cimetidine, ubat pertama yang memasuki amalan klinikal yang luas, juga mempunyai kesan sampingan yang serius. Oleh itu, pengenalan ubat ini merangsang rembesan prolaktin, yang boleh menyebabkan kemunculan ginekomastia; Terdapat penurunan tahap insulin dalam plasma darah, yang menyebabkan kemunculan toleransi glukosa terjejas pada pesakit yang menerima cimetidine [8]. Cimetidine juga menghalang reseptor periferi hormon seks lelaki [3], ia boleh menyebabkan peningkatan testosteron dalam darah, mempunyai kesan hepatotoksik (penurunan aliran darah di hati, peningkatan kadar transaminase), menghalang sistem cytochrome P450, meningkatkan tahap kreatinin dalam darah, kerosakan sistem saraf pusat, perubahan hematologi, kesan kardiotoksik, kesan imunosupresif [7].

Perubahan dalam pH intragastrik pada pesakit dengan ulser duodenal selepas dos tunggal 200 mg cimetidine secara lisan diselidiki oleh V. Matov [4]. Permulaan tindak balas pH diperhatikan secara purata 45 minit selepas mengambil tablet cimetidine, kesan mencapai maksimum selepas 135 minit dan berlangsung selama 3.5 jam. Semasa tindakan dadah di dalam badan perut, pH dikekalkan pada tahap di atas 3.0 unit (iaitu, pada tahap sedikit berasid yang diperlukan untuk penyembuhan ulser gastrik dan duodenal), dalam antrum di atas 5.0 unit selama 2 h 45 min. Keberkesanan cimetidine sebahagian besarnya bergantung kepada tahap keasidan awal: aktiviti ubat adalah lebih tinggi pada pesakit dengan keasidan biasa (8 orang) dan pampasan hyperaciditi (11 orang) berbanding dengan pesakit yang telah mengalami hiperatalisasi (11 orang).

Semasa menerima cimetidine pada dos 8001000 mg sehari, pemicitan ulser duodenal selepas 4 minggu diperhatikan dalam 78% pesakit [2]. Penggunaan cimetidine pada pesakit dengan ulser duodenal menyebabkan parut pernafasan selepas 3 minggu pada 58.8% pesakit, tempoh purata parut menjadi 27.3 3.4 hari [8].

Satu dos sebanyak 300 mg Nizatidine untuk malam menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam pH purata perut pada pesakit dengan ulser duodenal pada waktu malam dan untuk hari penuh berbanding rekod pra-rawatan [23].

Keterukan kesan penghalang H2 dipengaruhi oleh masa penerimaan mereka dan ketergantungan pada pengambilan makanan. Dengan pengambilan nizatidine yang agak awal dan makan malam awal (18.00), paras pH yang lebih tinggi dicapai dalam 21 jam (2.50 unit) berbanding dos awal ubat dan makan malam lewat (21.00) [14].

Penerimaan ranitidine 150 mg 2 kali sehari dapat membantu mengembalikan loosening pada perut malam secara spontan pada pesakit dengan ulser peptik [12]. Penerimaan penghalang H2 dalam dos melebihi purata (contohnya, 300 mg ranitidine 2 kali sehari), membolehkan untuk mencapai kesan antisecretori yang setanding dengan omeprazole [15], yang mengesahkan hubungan antara keterukan kesan antisecretory dan anti-ulser. Telah ditunjukkan bahawa, dalam pesakit merokok, penghalang H2 kurang berkesan menekan rembesan asid hidroklorik [31].

Masa purata untuk kehilangan sakit perut apabila mengambil 300 mg ranitidine sehari adalah 2.6 0.5 hari. Penerimaan 300 mg ranitidine setiap hari, mengikut pengarang yang berlainan, memberikan bekas ulser duodenal pada 4660% pesakit selepas rawatan 2 minggu dan pada 7489% selepas 4 minggu [18,19].

Famotidine (Kvamatel) tergolong dalam penghalang reseptor histamin H2 generasi ketiga. Ubat ini boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (dalam dos yang lebih rendah mengikut tahap penurunan pelepasan kreatinin).